;瑞格列奈是氨家基苯甲酸(CMBA)家族中的一员,诺和龙(novonorm)学名repaglinide,是目前世界上.上市的餐时血糖调节剂(pandial glucose regulator,PGR)。口服吸收良好,约在服药30分钟血浆浓度达最高峰,90%经胆汁排泄进入粪便,8%的代谢产物经肾脏排泄进入尿液。作用机制和适应症,与磺脲类降糖药相似。那么诺和龙降糖效果如何?作用原理是什么?
临床试验表明诺和龙降糖效果显著,那么这又是为什么呢?它的作用机理是什么呢?
作用原理是:
(1)与磺脲类降糖药相似,刺激胰岛素分泌 通过与细胞膜上特异性受体(分子量为36Kda的蛋白质)结合。关闭对ATP敏感K+通道,抑制K+ 外流,造成细胞膜去极化,导致电压依赖性Ca2+ 通道开放,细胞外Ca2+ 进入细胞内,细胞内Ca2+浓度升高,刺激胰岛素分泌。
(2)对胰岛素分泌的促进作用较快,持续时间较短 诺和龙促进胰岛素分泌的作用依赖于血中葡萄糖水平。进餐时口服药物可被迅速吸收,对胰岛素分泌的促进作用较快,但持续时间较短,近似进餐时的胰岛素生理分泌。此药不经过肾脏排泄主要在肝中进行代谢,代谢产物没有降糖效果。
(3)降糖作用强而不易引起低血糖 由于药效持续时间短等原因,此药不易引起低血糖。诺和龙的降糖作用为优降糖的10~20倍。因其安全有效,有人推荐此药应成为治疗2型糖尿病的首选一线药物
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